Simvastatin je uz atorvastatin najpropisivaniji statin a vjerojatno i najpoznatiji, sinonim za statine.
Djelovanje
Dobiva se polusinteski, iz fermentacijskog produkta plijesni Aspergillus terreus. Kao i lovastatin i on je prolijek - sam simvastatin je inaktivni lakton, hidrolizira se nakon oralne primjene u odgovarajući hidroksikiselinski oblik. To je glavni metabolit i inhibitor 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktaze, enzima koji katalizira rani i najsporiji stadij u biosintezi kolesterola, pretvorbu HMG-CoA u mevalonat. Budući da je pretvorba HMG-CoA u mevalonat rani stupanj u biosintezi kolesterola, ne očekuje se da terapija simvastatinom dovede do nakupljanja mogućih toksičnih sterola. Osim toga, HMG-CoA se odmah metabolizira natrag u acetil-CoA, koji sudjeluje u mnogim procesima biosinteze u tijelu. Simvastatin snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u plazmi, koncentracije lipoproteina niske gustoće ([LDL]), triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće (VLDL). Osim toga, simvastatin povećava koncentraciju lipoproteine visoke gustoće (HDL) kod bolesnika s obiteljskim i neobiteljskim oblikom hiperkolesterolemije i kod bolesnika s miješanom hiperlipidemijom, a dijeta nije donijela rezultate. Značajan učinak postiže se za 2 tjedna liječenja, a maksimalni terapijski učinak za 4 do 6 tjedana. Nakon prestanka liječenja simvastatinom vrijednosti kolesterola i lipida vraćaju se na vrijednosti od prije početka liječenja. Djelotvorne dnevne doze jesu 20 ili 40 mg.
Indikacije
Istraživanja su pokazala da simvastatin snižava ukupnu smrtnost u bolesnika s koronarnom bolesti srca, rizik od fatalnih i nefatalnih cerebrovaskularnih događaja (moždani udar i prolazni ishemički napad). Simvastatin usporava napredovanje ateroskleroze.
Stoga se simvastatin koriste i za primarnu prevenciju ateroskleroze snižavanjem povišenog ukupnog i LDL kolesterola, apolipoproteina B, triglicerida i povećavem HDL kolesterol u bolesnika s hiperlipoproteinemija tipa IIa, IIb i III, IV. Također, koristi se i za sekundarnu preveciju infarkta srca, u pacijenata s već razvijenom aterosklerozom i anginom pectoris za prevenciju novog srčanog infarkta ili/i moždanog udara.
Mogući neželjeni učinci
Trudnice ne smiju koristiti simvastatin zbog toga što je kolesterol ključan za razvoj i rast embrija i fetusa. Upotreba simvastatina u trudnica može rezultirati poremećajima ploda. Također, ne smije se koristiti niti u slučajevima aktivne bolesti jetre ili nerazjašnjenih, trajno povišenih vrijednosti serumskih transaminaza. Simvastatin i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze mogu ponekad izazvati miopatiju koja se očituje kao mišićna bol ili slabost povezana s očitim porastom kreatin kinaze (CK) (više od 10 puta od gornje granice normale). Bolesnike koji počinju liječenje simvastatinom treba upozoriti na rizik od miopatije i uputiti ih da odmah prijave nerazjašnjene bolove, slabost ili osjetljivost u mišićima. Moguće nuspojave jesu bol u trbuhu, opstipacija i nadutost, opća slabost i glavobolja.
Antimikotici-dermatici • Emolijenti i protektivi • Lijekovi za liječenje rana i ulkusa • Antipruritici • Antipsorijatici • Antibiotici i kemoterapeutici-dermatici • Kortikosteroidi-dermatici • Antiseptici i dezinficijensi • Lijekovi za liječenje akni • Ostali dermatološki pripravci
Lijekovi za liječenje bolesti urogenitalnog sustava i spolni hormoni (G)
Ginekološki antiinfektivi i antiseptici • Ostali ginekološki lijekovi • Spolni hormoni • Lijekovi mokraćnog sustava
Hipofizni i hipotalamički hormoni i analozi • Kortikosteroidi • Lijekovi za liječenje bolesti štitnjače • Glikogenolitički hormoni • Hormoni s utjecajem na metabolizam kalcija
Antiinfektivi (J, P)
Antibiotici • Ostali antimikrobici • Antimikotici • Lijekovi za liječenje TBC-a i lepre • Antivirotici • Cjepiva
Lijekovi za liječenje zloćudnih bolesti i imunomodulatori (L)
Citostatici • Endokrina terapija zloćudnih bolesti • Imunostimulatori • Imunosupresivi
Lijekovi za liječenje bolesti koštano-mišićnog sustava (M)
Antireumatici • Lokalni antireumatici • Mišićni relaksansi • Lijekovi za liječenje gihta • Lijekovi za liječenje bolesti kostiju • Ostali pripravci za liječenje bolesti mišića i kostiju
Lijekovi za liječenje bolesti živčanog sustava (N)
Antiprotozoici • Antihelmintici • Ektoparazitici, insekticidi i repelenti
Lijekovi za liječenje bolesti respiratornog sustava (R)
Dekongestivi • Lijekovi za liječenje bolesti grla • Antiastmatici • Ekspektoransi • Antitusici • Antihistaminici
Oftalmici i otologici (S)
Oftalmici • Otologici
Ostali lijekovi (V)
Ostali terapijski pripravci • Dijagnostici • Kontrastna sredstva
Ovaj tekst ili jedan njegov dio preuzet je s mrežnih stranica uglasog portala farmakologija.com (http://farmakologija.com). Vidi dopusnicu za Wikipediju na hrvatskome jeziku: Farmakologija.com. Dopusnica nije potvrđena VRTS-om. Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.