Ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR) – auch nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAP) oder NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drug) – ist ein Schmerzmittel, das wegen seiner entzündungshemmenden (antiphlogistischen) Wirkung symptombezogen auch zur Rheumatherapie eingesetzt wird. Im Gegensatz dazu werden Glucocorticoide als steroidale Antirheumatika bezeichnet. Die Kategorie wurde in den späten 1950er Jahren eingeführt, um den Unterschied zu 'steroidalen Antirheumatika' mit ihren teils schweren Nebenwirkungen zu betonen.[1]
Nichtsteroidale Antirheumatika gehören zu den Nichtopioid-Analgetika, da sie nicht an den Opioid-Rezeptoren wirken, sondern im Wesentlichen in den Prostaglandinstoffwechsel eingreifen, indem sie Cyclooxygenasen hemmen.
Je nach Angriffspunkt unterscheidet man:
Stoffe aus dieser Gruppe wirken, indem sie sowohl die Cyclooxygenase-1 (COX-1) als auch die Cyclooxygenase-2 (COX-2) hemmen (COX-1-und-2-Hemmer). Hierzu zählen:
Seit 1999 waren bzw. sind Wirkstoffe verfügbar, die gezielt die Cyclooxygenase-2 blockieren (COX-2-Hemmer, Coxibe), wie etwa:
Im Vergleich zu den oben genannten nichtselektiven NSAR weisen COX-2-Hemmer eine bessere Magen-Darm-Verträglichkeit auf, wirken jedoch stärker schädlich auf das kardiovaskuläre System.
Wechselwirkungen sind den Fachinformationen der jeweiligen Arzneimittel zu entnehmen.[13] Nichtsteroidale Antirheumatika haben zahlreich bekannte Wechselwirkungen.
Zur Erhöhung der Magen-Darm-Verträglichkeit wurden Kombinationspräparate entwickelt, die neben dem NSAR zusätzlich einen Wirkstoff zur Verminderung der Magensäureproduktion enthalten. Beispiele sind Arthotec (Diclofenac mit dem Prostaglandin-E1-Abkömmling Misoprostol) und Vimovo (Naproxen mit dem Protonenpumpenhemmer Esomeprazol).