Data klinikal | |
---|---|
Nama dagang | Neurontin [1] |
Nama lain | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
Liabiliti penggantungan | Rendah |
Liabiliti ketagihan | Rendah |
Kaedah pemberian | Melalui Mulut |
Kelas ubat | Gabapentinoid |
Status perundangan | |
Status perundangan |
|
Data farmakokinetik | |
Bioketersediaan | 27–60% (bergantung kepada dos; pemakanan tinggi lemak akan memberi kesan)[2][3] |
Pengikatan protein | Kurang daripada 3%[2][3] |
Metabolisme | Tidak signifikan[2][3] |
Penyingkiran separuh hayat | 5 ke 7 jam[2][3] |
Perkumuhan | Buah pingang[2][3] |
Pengecam | |
| |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.056.415 |
Data kimia dan fizikal | |
Formula | C9H17NO2 |
Jisim molar | 171.24 g·mol−1 |
Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
(verify) |
Gabapentin, yang dijual di bawah jenama Neurontin, ialah ubat anti-kejang yang digunakan untuk dalam rawatan sawan separa, sakit neuropatik, kilat panas dan sindrom kaki resah. [4] [5] Ia adalah antara ubatan yang disyorkan sebagai sebahagian daripada rawatan permulaan bagi rawaran neuropati diabetik, neuralgia postherpetik dan sakit neuropatik pusat. [8] Kira-kira 15% penghidap neuropati diabetik atau neuralgia postherpetik mendapat manfaat melalui pengambilan ubat ini. [9] Gabapentin diambil melalui mulut. [4]
Kesan sampingan ringan yang biasa dialami ekoran pengambilan ubat ini adalah mengantuk dan pening. [4] Kesan sampingan serius yang boleh dilihat diantaranya adalah peningkatkan perasaan untuk membunuh diri, tingkah laku agresif dan tindak balas seolah pengambilan dadah terlarang. [4] Tidak ada bukti jelas mengenai kesan pengambilan ketika hamil ataupun menyusukan bayi. [10] Dos yang rendah adalah disyorkan bagi pesakit dengan masalah fungsi buah pinggang. [4] Gabapentin antara lain dikenali sebagai gabapentinid. [11] Ia mempunyai struktur molekul yang serupa dengan neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA) dan bertindak dengan menghalang saluran kalsium tertentu. [12] [11] [13]
Gabapentin pertama kali diluluskan untuk digunakan pada tahun 1993. [14] [15] Ubatan ini mula wujud sebagai ubat generik di Amerika Syarikat sejak 2004. [4] Harga borong di negara membangun setakat 2015 adalah kira-kira US$10.80 sebulan; [16] di Amerika Syarikat, ia adalah AS$100 hingga AS$200. [17] [18] [19] Semasa 1990-an, Parke-Davis, anak syarikat Pfizer, telah mengalakkan pakar perubatan di Amerika Syarikat secara tidak sah, untuk menggunakan gabapentin untuk kegunaan yang tidak diluluskan. [20] Mereka telah membayar berjuta-juta dolar untuk menyelesaikan tindakan undang-undang mengenai aktiviti ini. [21]