Un antimetabolit este un compus chimic care inhibă anumite procese specifice unui metabolit, cel din urmă fiind necesar pentru desfășurarea proceselor normale metabolice.[1] Majoritatea substanțelor antimetaboliți prezintă similitudine structurală cu metaboliții, un exemplu fiind antimetaboliții acidului folic; apare astfel o inhibare competitivă, iar prezența antimetaboliților poate induce toxicitate celulară asupra proceselor de creștere celulară și de diviziune celulară (baza tratamentului antineoplazic[2]).
Principalele categorii de medicamente care acționează ca antimetaboliți sunt:[3][4]