Dizocilpin
|
(IUPAC) ime
|
(+)-5-metil-10,11- dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5,10-imin maleat
|
Klinički podaci
|
Identifikatori
|
CAS broj
|
77086-21-6
|
ATC kod
|
nije dodeljen
|
PubChem[1][2]
|
180081
|
ChemSpider[3]
|
156718
|
UNII
|
7PY8KH681I Y
|
ChEMBL[4]
|
CHEMBL284237 Y
|
Hemijski podaci
|
Formula
|
C16H15N
|
Mol. masa
|
221,297 g/mol
|
SMILES
|
eMolekuli & PubHem
|
InChI |
InChI=1S/C16H15N/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16/h2-9,15,17H,10H2,1H3/t15-,16+/m1/s1 Y Key: LBOJYSIDWZQNJS-CVEARBPZSA-N Y |
|
Fizički podaci
|
Tačka topljenja
|
68.75 °C (156 °F)
|
Farmakokinetički podaci
|
Bioraspoloživost
|
?
|
Metabolizam
|
?
|
Poluvreme eliminacije
|
?
|
Izlučivanje
|
?
|
Farmakoinformacioni podaci
|
Trudnoća
|
?(AU) ?(US)
|
Pravni status
|
|
Način primene
|
Oralno, IM
|
Dizocilpin (INN) (MK-801) je nekompetitivni antagonist N-metil-d-aspartat (NMDA) receptora, glutamatnog receptor. Glutamat je primarni pobuđivački neurotransmiter mozga. Kanal je normalno blokiran jonom magnezijuma i neophodna je depolarizacija neurona da se ukloni magnezijum i omogući glutamatu da otvori kanal, nakon čega dolazi do unosa kalcijuma, što dovodi do naknadne depolarizacije.[5] MK-801 se vezuje unutar jonskog kanala receptora na nekoliko mesta vezivanja PCP-a čime se sprečava unos jona, uključujući kalcijuma (Ca2+), kroz kanal. Dizocilpin blokira NMDA receptore u upotrebnom i od napona zavisnom maniru, pošto kanal mora da bude otvoren da bi se lek vezao. Lek deluje kao potentan antikonvulsant i verovatno ima disocijativna anestetička svojstva, ali nema kliničku primenu za te svrhe jer može da uzrokuje povrede mozga. MK-801 je takođe asociran sa brojnim nuspojavama, među kojima su kognitivni poremećaj i niz psihotičkih reakcija. On isto tako inhibira indukciju dugotrajne potencijacije.[6]
Za dizocilpin je nađeno da deluje kao antagonist nikotinskog acetilholinskog receptora.[7][8][9] Isto tako je pokazano da se vezuje i inhibira serotoninske i dopaminske trasportere.[10][11]