(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-1-(Izopropilamino)-3-[4-(2-metoksietil)fenoksi]propan-2-ol | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Lopresor, Toprol-xl | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a682864 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 51384-51-1 | ||
ATC kod | C07AB02 | ||
PubChem[1][2] | 4171 | ||
DrugBank | DB00264 | ||
ChemSpider[3] | 4027 | ||
UNII | GEB06NHM23 | ||
KEGG[4] | D02358 | ||
ChEBI | CHEBI:6904 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL13 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C15H25NO3 | ||
Mol. masa | 267,364 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Fizički podaci | |||
Tačka topljenja | 120 °C (248 °F) | ||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 12% | ||
Metabolizam | Hepatički posredstvom CYP2D6, CYP3A4 | ||
Poluvreme eliminacije | 3-7 sata | ||
Izlučivanje | Renalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Licenca | |||
Trudnoća | C(AU) C(US) | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Oralno, IV |
Metoprolol je beta blokator.[6][7]
On je selektivni blokator beta-1 adrenergičkog receptora u srcu. On snižava povišeni arterijski pritisak i srčanu frekvenciju, smanjuje zapreminu srca i koncentraciju renina u serumu. Metoprolol ne blokira beta-2 receptore i zbog visoke selektivnosti ima manji rizik od nastanka opstruktivnih respiratornih simptoma. Ne stabilizira ćelijsku membranu pa stoga nosi manji rizik od ometanja rada srčanog mišića. U poređenju s neselektivnim beta blokatorima, metoprolol u manjoj meri smanjuje periferni protok, manje blokira simpatičku reakciju na hipoglikemiju i manje ometa toleranciju glukoze. Tokom lečenja metoprololom ne dolazi do poremećaja ravnoteže elektrolita.
Koristi se u lečenju svih vrsta hipertenzija, angine pectoris, aritmija (supraventrikulske tahijaritmije), u stanju nakon prebolelog infarkta srca (kod hemodinamski stabilnih bolesnika), u dopunskom lečenju tireotoksikoze, te za sprečavanje migrene. Delotvorna dnevna doza iznosi 150 mg.
Metoprolol ne treba da koriste pacijenti koji boluju od AV-bloka II i višega stupnja, zastojnog popuštanja srca, bradikardije i hipotenzije. Ne sme se primenjivati niti kod kardiogenog šoka.
Uprkos selektivnosti metoprolola potreban je oprez pri lečenju bolesnika s bronhijalnom astmom. Kod takvih pacijenata se obično preporučuje istovremena primena beta-2 agonista kao što je salbutamol. Takođe, oprez je potreban kod dijabetičara i pacijenata s tireotoksikozom.
Moguće nuspojave su umor, ošamućenost, depresija, smetenost, glavobolja, nesanica, mučnina i povraćanje, bradikardija, hladni ekstremiteti, palpitacije, zastojno popuštanje srca, periferni otoci, hipotenzija te bronhospazam i dispneja.
Metoprolol sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, tj. 1: 1 smjesa (R) - i (S) -form:[8]
Enantiomeri metoprolola | |
---|---|
CAS-Nummer: 81024-43-3 |
CAS-Nummer: 81024-42-2 |