IUPAC ime | |
---|---|
pogledajte Struktura heparina | |
Klinički podaci | |
Drugs.com | Монографија |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | i.v., s.c. |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | nil |
Metabolizam | hepatički |
Poluvreme eliminacije | 1.5 h |
Izlučivanje | ? |
Identifikatori | |
CAS broj | 9005-49-6 |
ATC kod | B01AB01 (WHO) C05BA03 S01XA14 |
PubChem | CID 772 |
DrugBank | DB01109 |
ChemSpider | 17216115 |
UNII | T2410KM04A |
ChEMBL | CHEMBL526514 |
Hemijski podaci | |
Formula | C12H19NO20S3 |
Molarna masa | 12000–15000 g/mol |
|
Heparin (od antičkog grčkog ηπαρ (hepar), jetra), takođe poznat kao nefrakcionisani heparin, je visokosulfatisani glikozaminoglikan, koji je u širokoj upotrebi kao ubrizgavajući antikoagulant. On ima veoma visoku gustinu negativnog naelektrisanja.[1] On se takođe koristi za formiranje unutrašnjeg antikoagulantne površine na raznim eksperimentalnim i medicinskim uređajima kao što su epruvete i mašine za renalnu dijalizu.
Mada se koristi u medicini za antikoagulaciju, njegova prava fiziološka uloga u telu nija jasna. Antikoagulacija krvi se postiže uglavnom heparan sulfatom, proteoglikanom izvedenim iz endotelnih ćelija.[2] Heparin se obično skladišti unutar sekretornih granula mast ćelija i oslobađa se samo u vaskulaturu na mestima povrede tkiva. Pretpostavlja se da je umesto antikoagulacije, glavna svrha heparina je odbrana takvih mesta od invazije bakterija i drugih stranih materijala.[3] U prilog ovoj pretpostavci ide činjenica, da je on je konzerviran kod brojnih i veoma različitih vrsta, među kojima su i bezkičmenjaci koji nemaju sličan krvni koagulacioni sistem.
Prirodni heparin je polimer sa molekulskom masom u opsegu od 3 kDa do 30 kDa, mada je prosečna molekulska masa većine komercijalnih heparinskih preparata u opsegu od 12 kDa do 15 kDa.[4] Heparin je član glikozaminoglikanske familije ugljenih hidrata (koja obuhvata blisko srodni molekul heparan sulfat) i sastoji se od varijabilno sulfatisane ponavljajuće disaharidne jedinice.[5] Glavne disaharidne jedinice heparina su prikazane ispod. Najčešća disaharidna jedinica se sastoji od 2-O-sulfatisane iduronske kiseline i 6-O-sulfatisanog, N-sulfatisanog glukozamina, IdoA(2S)-GlcNS(6S). Na primer, to čini 85% heparina iz goveđih pluća i oko 75% tog iz svinjske crevne sluzokože.[6] Ispod nisu prikazani retki disaharidi koji sadrže 3-O-sulfatisani glukozamin (GlcNS(3S,6S)) ili slobodnu amino grupu (GlcNH3+). Pod fiziološkim uslovima, estar i amid sulfatne grupe su deprotonisane i privlače pozitivno naelektrisane jone čime se formiraju heparinske soli. U toj formi se heparin obično koristi kao antikoagulans.
Jedna jedinica heparina („Hovelova jedinca“)[7] je količina približno ekvivalentna sa 0.002 mg čistog heparina, i to je količine neophodna za održavanje 1 mL krvnog fluida tokom 24 sata na 0 °C.