![]() | |||
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
pogledajte Struktura heparina | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 9005-49-6 | ||
ATC kod | B01AB01 C05BA03 S01XA14 | ||
PubChem[1][2] | 772 | ||
DrugBank | DB01109 | ||
ChemSpider[3] | 17216115 | ||
UNII | T2410KM04A ![]() | ||
ChEMBL[4] | CHEMBL526514 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C12H19NO20S3 | ||
Mol. masa | 12000–15000 g/mol | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | nil | ||
Metabolizam | hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | 1.5 h | ||
Izlučivanje | ? | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ? | ||
Način primene | i.v., s.c. |
Heparin (od antičkog grčkog ηπαρ (hepar), jetra), takođe poznat kao nefrakcionisani heparin, je visokosulfatisani glikozaminoglikan, koji je u širokoj upotrebi kao ubrizgavajući antikoagulant. On ima veoma visoku gustinu negativnog naelektrisanja.[5] On se takođe koristi za formiranje unutrašnjeg antikoagulantne površine na raznim eksperimentalnim i medicinskim uređajima kao što su epruvete i mašine za renalnu dijalizu.
Mada se koristi u medicini za antikoagulaciju, njegova prava fiziološka uloga u telu nija jasna. Antikoagulacija krvi se postiže uglavnom heparan sulfatom, proteoglikanom izvedenim iz endotelnih ćelija.[6] Heparin se obično skladišti unutar sekretornih granula mast ćelija i oslobađa se samo u vaskulaturu na mestima povrede tkiva. Pretpostavlja se da je umesto antikoagulacije, glavna svrha heparina je odbrana takvih mesta od invazije bakterija i drugih stranih materijala.[7] U prilog ovoj pretpostavci ide činjenica, da je on je konzerviran kod brojnih i veoma različitih vrsta, među kojima su i bezkičmenjaci koji nemaju sličan krvni koagulacioni sistem.
Prirodni heparin je polimer sa molekulskom masom u opsegu od 3 kDa do 30 kDa, mada je prosečna molekulska težina većine komercijalnih heparinskih preparata u opsegu od 12 kDa do 15 kDa.[8] Heparin je član glikozaminoglikanske familije ugljenih hidrata (koja obuhvata blisko srodni molekul heparan sulfat) i sastoji se od varijabilno sulfatisane ponavljajuće disaharidne jedinice.[9] Glavne disaharidne jedinice heparina su prikazane ispod. Najčešća disaharidna jedinica se sastoji od 2-O-sulfatisane iduronske kisleline i 6-O-sulfatisanog, N-sulfatisanog glukozamina, IdoA(2S)-GlcNS(6S). Na primer, to čini 85% heparina iz goveđih pluća i oko 75% tog iz svinjske crevne sluzokože.[10] Ispod nisu prikazani retki disaharidi koji sadrže 3-O-sulfatisani glukozamin (GlcNS(3S,6S)) ili slobodnu amino grupu (GlcNH3+). Pod fiziološkim uslovima, estar i amid sulfatne grupe su deprotonisane i privlače pozitivno naelektrisane jone čime se formiraju heparinske soli. U toj formi se heparin obično koristi kao antikoagulans.
Jedna jedinica heparina („Hovelova jedinca“)[11] je količina aproksimativno ekvivalentna sa 0.002 mg čistog heparina, i to je količine neophodna za održavanje 1 mL krvnog fluida tokom 24 sata na 0 °C.
Marcum JA (January 2000). „The origin of the dispute over the discovery of heparin”. Journal of the History of Medicine and Allied Sciences 55 (1): 37–66. DOI:10.1093/jhmas/55.1.37. PMID 10734720.