Con il termine concentrazione plasmatica di un farmaco si intende la quantità di una determinata sostanza disciolta in un volume noto (ad esempio un decilitro, o un litro) di plasma, vale a dire la parte liquida del sangue.
Dopo la somministrazione di un farmaco a un soggetto inizia la fase di assorbimento e di distribuzione; immediatamente dopo, ha inizio la fase di rimozione, comprendente il metabolismo e l'escrezione.
L'andamento temporale delle modificazioni alle quali un farmaco e i suoi metaboliti vanno incontro nell'organismo, dopo l'assunzione attraverso qualunque via di somministrazione, prende il nome di farmacocinetica.
Le oscillazioni delle concentrazioni del farmaco sono fondamentali se si vuole ottenere una risposta appropriata al farmaco stesso, il quale, per esplicare i propri effetti, è necessario sia presente in concentrazione adeguata a livello del sito su cui deve dispiegare la sua azione terapeutica. Regolando la posologia di un farmaco, se ne può controllare la concentrazione plasmatica e quindi i suoi effetti farmacologici.
I farmaci iniettati per via endovenosa sono rimossi dal plasma di un soggetto sostanzialmente attraverso due meccanismi:
Questi meccanismi determinano una riduzione delle concentrazioni plasmatiche del farmaco, che generalmente segue un andamento bifasico (vedi l'immagine a lato).