![]() |
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
![]() | |
![]() | |
Natura chemica | |
---|---|
Formula chemica | C 21H 25N 3O 2S |
Massa molaris | 383.5099 g/mol |
PubChem | 5002 |
DrugBank | DB01224 |
Natura pharmacologica | |
Codex ATC | N05AH04 (WHO) |
Tempus semivitae biologicum | 7 h Norquetiapinum: 9-12 h |
Metabolismus | iecore (hepaticus): CYP3A4 |
Metabolitus | Norquetiapinum (N-Desalcylquetiapinum) |
Excretio | renibus (73%), faecibus (20%) |
Ad usum therapeuticum | |
Applicatio | per os |
MedlinePlus | a698019 (Anglice) |
Quetiapinum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam schizophreniarum, interruptionum bipolarium[1] sicut depressionum velut delirii[2]. Interdum insomniae quoque adhibetur, quamquam usus illius non ubilibet approbatur[3][4].
Ab anno 1970 diversae substantiae antipsychoticae atypica quoque vocatae sunt, primo enim Clozapinum. Haec "atypica", cum Olanzapino (1971, demum in usu medici ab 1996), cum receptoria D2 tum receptoria serotonini 5-HT1A obsidentes, praeterea minius effectus adversaria ostendentes. Anno 1985 dibenzothiazepino derivata Quetiapinum, simul Clozapino Olanzapinoque simile sed cum grege adiecto, divulgatum est.[5]
Synthesis Quetiapini ab uno dibenzothiazepinonorum orditur. Ad fabricandum dibenzothiazepinum primo lactamum cum phosphoryl chlorido tractatur. Deinde per substitutionem nucleophilicam molecula lateraliter additur.
Quetiapinum est thiazepinum. Nomen IUPAC suum est 2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol, quod est thiazepinum (anulus chemicus cum sulphure et nitrogenio et quinque atomis carboniorum), cum duobus anulis aromatici (benzenum) et piperazino (anulus heterocyclus cum duobus atomis nitrogeniorum) et ethanolo.
Quetiapinum est substantia alba et crystallina, massa molaris sua 383.5099 g/mol.
Quetiapinum est medicamentum cum virtutibus antipsychoticis et antidepressivis. Codex ATC est N05AH04 (WHO).
Receptorium | Quetiapini affinitas ligandi, Ki (nM)[6] |
Norquetiapini affinitas ligandi, Ki (nM) |
Actio |
---|---|---|---|
dopamini D1 | 712[7] - 994.5 | 99.8 (receptorium ratti) | antagonista |
D2 | 245[7] - 379 | 196 | antagonista |
D2L | 712[7] | antagonista | |
D2S | 390[7] | antagonista | |
D3 | 340 | - | antagonista |
D4 | 1,202[7] - 2,019 | 1297 | antagonista |
5-HT1A | 394.2 | 45 | antagonista partialis |
5-HT2A | 118 | 48 | antagonista |
5-HT2C | 1,843 | 107 | antagonista |
5-HT4 | nondum determinata | nondum determinata | antagonista |
5-HT6 | 33 / 1,864 | - | antagonista |
5-HT7 | 307 | 76 | antagonista |
α1A | 22 | 144 | antagonista |
α1B | 14.6 | 46.4 (receptorium ratti) | antagonista |
α2A | 3,630 | 237 | antagonista |
α2C | 28.85 | - | antagonista |
ß1 | > 10,000 | > 10,000 | nondum inquisita |
ß2 | > 10,000 | > 10,000 | nondum inquisita |
H1 | 6.9 | 3.5 | antagonista |
H2 | 41.24 | - | antagonista |
H3 | >10,000 | >10,000 | nondum inquisita |
H4 | >10,000 | >1,660 | nondum inquisita |
M1 | 489 - 858 | 38.3 (receptorium ratti) | antagonista |
M2 | 1,339 - 1,631.5 | 453 | nondum inquisita |
M3 | 1,631.5 - >10,000 | 23 | antagonista |
M4 | 542 | 110 | nondum inquisita |
M5 | 1,942 | 23 | antagonista |
SERT | >10000[7] | 927 | situm obsidens |
NET | >10000[7] | 12 | situm obsidens |
Mementote et Quetiapinum et metabolitum suum Norquetiapinum effectus pharmacologicos exercere. Quetiapinum potissime receptoria H1, praeterea metabolitus activus Norquetiapinum (quod est N-Desalcylquetiapinum) receptoria D2 et noradrenalini transportatorem (breve: NET, inhibitio noradrenalini[8] reabsorptionis) et receptoria 5-HT2A serotonini et 5-HT2c serotonini obsidet.
Antagonista receptoriorum H1 (H1R) ut Quetiapinum lassitudinem, famis incrementum efficit[9].
Tempus semivitae biologicum .[10] circa 7 h (norquetiapinum 9-12 h) est. Excretio est per urinas (73%) et biles (20%).
Cum uso Quetiapini animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est.
Exempla sunt:
Saepissmime (>10%)
Saepe (1%-10%)
Alia (<1%)
Cum Quetiapinum subtratum enzymi CYP3A4 esset, inhibitores CYP3A4 effectus Quetiapini augere possint, inductores invicem diminuere, per exemplum:
Inhibitores cum Quetiapini effectibus fortioribus | Inductores cum Quetiapini effectibus minoribus | |
|
|