Pimawanseryna
|
Nazewnictwo
|
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
1-(4-fluorobenzylo)-3-(4-izobutoksybenzylo)-1-(1-metylopiperydyn-4-ylo)mocznik
|
Inne nazwy i oznaczenia
|
ACP-103
|
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C25H34FN3O2
|
Masa molowa
|
427,55 g/mol
|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
706779-91-1
|
PubChem
|
10071196
|
DrugBank
|
DB05316
|
SMILES
|
CC(C)COc3ccc(cc3)CNC(=O)N(C(CC2)CCN2C)Cc(cc1)ccc1F
|
|
InChI
|
InChI=1S/C25H34FN3O2/c1-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21/h4-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30)
|
InChIKey
|
RKEWSXXUOLRFBX-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
Klasyfikacja medyczna
|
ATC
|
N05AX17
|
Farmakokinetyka
|
|
Działanie
|
przeciwpsychotyczne
|
Okres półtrwania
|
54–56 h
|
|
Uwagi terapeutyczne
|
|
Drogi podawania
|
doustna
|
|
|
Pimawanseryna – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w zaburzeniach psychotycznych w przebiegu choroby Parkinsona i w leczeniu objawów schizofrenii[1][2]. Lek opracowała firma farmaceutyczna Acadia Pharmaceuticals[3]. W kwietniu 2016 roku Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację leku we wskazaniu psychozy w przebiegu choroby Parkinsona[4]. Lek jest dostępny na rynku amerykańskim pod nazwą handlową Nuplazid[5].
Mechanizm działania
Pimawanseryna jest silnym odwrotnym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2A (Ki = 0,087 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami 5-HT2C (Ki = 0,44 nM). Ma niewielkie powinowactwo do receptorów σ1 (Ki = 120 nM), nie wykazuje powinowactwa do receptorów 5-HT2B, dopaminergicznych (w tym D2), muskarynowych, histaminowych, adrenergicznych ani kanałów wapniowych.